[实务/流程] 请问晶型专利的撰写问题

2008-2-27 18:41
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lovefox302  注册会员 | 2008-3-3 07:58:56

Re:请问晶型专利的撰写问题

如果可以的话,尽量得到该化合物单一晶体,测定其单晶结构,利用结构坐标理论计算出粉末衍射峰值,以确定粉晶的纯度
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gogo206  注册会员 | 2008-3-3 17:17:54

Re:请问晶型专利的撰写问题

答复楼上,“首先你要确定你得到的是否是单一的一种晶型或混合的多种晶型,”
       我觉得确定单晶是很困难的,首先是培养一种单晶是难度很大的,而且能不能培养出来还是个未知数。
       其次,单晶对我们的意义不大。因为单晶的药用价值不大,一般作药的都是多晶。另外从专利意义来说,单晶保护的范围也不大。维权很难。可参见阿德福韦酯的专利CN98803744.0
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lovefox302  注册会员 | 2008-3-3 22:53:25

Re:请问晶型专利的撰写问题

通常使用一种溶剂培养得到的晶态产物往往是一种单晶体,只是或许还没有达到可以测定单晶结构所需尺寸的地步,所谓的多晶(粉晶)也是这个意思。但也不排除其含有2种以上的单晶体。而不同晶型的药物生物利用度是不一样的。如果能严格控制生产条件,使获得产品的均一性得到充分保证(即使是不同单晶的混合物,其比例一定)这在专利的意义上也是无可厚非的。
老杨同志  金牌会员 | 2008-3-3 23:01:32

Re:请问晶型专利的撰写问题

单晶和单一晶型是两个不同的概念,单晶仅仅是单一晶型的较大个体,作为药物而言没有意义,只是结构表征更有说服力而已。实际操作中,只要能用确定的操作条件,得到基本单一晶型的产物,实用性没问题就够了,通常得到的是结晶性粉末。对于晶型的表征,可以用粉末X-衍射的主要峰的2θ数值,加上DSC的吸热峰和放热峰的范围,最多再加上红外,还有熔点就足够了。
不过,我个人认为,对于比较新的化合物,做衍生物比做晶型有价值的多,那可是化合物专利啊。
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