上市公司最新授权发明专利监控：华海药业（600521）2014-01-15

浙江华海药业股份有限公司最新发明专利：吲哚啉衍生物、及其制备方法和用途200910194689.5；光学活性的吲哚啉化合物及其制备方法200910194690.8于2014年01月15日获得国家知识产权局授权。

吲哚啉衍生物、及其制备方法和用途200910194689.5

的说明书摘要为：

本发明提供了1-(3-保护基羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基制备方法及具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基。该方法特征在于以水为溶剂,收率高。具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基可作为中间体应用于吲哚啉衍生物的制备,本发明的方法操作简单,收率高。

光学活性的吲哚啉化合物及其制备方法200910194690.8

的说明书摘要为：

本发明提供了光学活性吲哚啉化合物即R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉。该化合物可以作为关键中间体用于制备手性药物西洛多辛。本发明还提供了R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉的制备方法,其特征在于:以1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉原料制备得到1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-氧代丙基)-7-氰基吲哚啉,再与便宜的手性辅剂α-苯乙胺进行不对称反应(不对称诱导率为6∶1),再脱去保护基制得。