深圳翰宇药业股份有限公司最新发明专利:利拉鲁肽的固相合成方法201110271342.3;D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法201210214756.7;一种阿托西班的纯化方法201210028890.8于2014年01月01日获得国家知识产权局授权。

利拉鲁肽的固相合成方法201110271342.3
的说明书摘要为:

本发明提供一种利拉鲁肽的固相合成方法,包括如下步骤:A)在活化剂系统的存在下,由树脂固相载体和N端Fmoc保护的甘氨酸(Fmoc-Gly-OH)偶联得到Fmoc-Gly-树脂;B)通过固相合成法,按照利拉鲁肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,其中赖氨酸采用Fmoc-Lys(Alloc)-OH;C)脱除赖氨酸侧链保护基Alloc;D)通过固相合成法,在赖氨酸侧链偶联Palmitoyl-Glu-OtBu;E)裂解,脱除保护基和树脂得到利拉鲁肽粗肽;F)纯化,冻干,得到利拉鲁肽。本发明提供的固相合成方法操作简单,合成周期短,生产成本低,减少了废液的产生,后处理容易,副产物少,产品收率高,利于利拉鲁肽的大规模生产。



D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法201210214756.7
的说明书摘要为:

本发明涉及多肽药物定位释药制剂领域,特别涉及D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法。该结肠定位释药制剂由片芯、pH控制层、菌群触发层组成。该结肠定位释药制剂能够实现结肠定位释药的目的,提高了D-谷氨酰-D-色氨酸钠的生物利用度,与注射给药和鼻腔给药相比,具有更好的混硬性和低毒性。



一种阿托西班的纯化方法201210028890.8
的说明书摘要为:

本发明属于药物化学技术领域,公开了一种阿托西班的纯化方法。本发明所述纯化方法以三价铁离子盐作为还原剂对阿托西班粗肽溶液进行处理,除去其中的未氧化完全的杂质,之后利用高效液相色谱法纯化阿托西班粗肽溶液,然后利用反相高效液相色谱将纯化制得的阿托西班高氯酸盐转盐制得阿托西班纯品。本发明所述纯化方法操作简单可行,制得的阿托西班纯品肽纯度高,同时本发明所述方法阿托西班纯品肽收率高,一批次可获得1000g以上的阿托西班纯品肽,足以满足产业化要求。
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