瑞舒伐他汀钙是日本盐野义制药公司于20世纪80年代末合成、筛选得到的一个氨基嘧啶衍生物,其原开发代号为S-4522。除日本等某些亚洲国家之外的世界范围开发、上市和销售权益已于1998年6月转让给了AstraZeneca公司,2002年在荷兰上市,2003年8月在美国正式获准上市。商品名为CrestorTM。目前已在全球近百个国家上市销售,是目前上市降血脂药物中降脂作用最强、调脂功效最全面的他汀类药物,比目前世界公认疗效最好的阿伐他汀具有更好的降低低密度脂蛋白和提高高密度脂蛋白的作用,并且具有更好的耐受性、副作用更低和独特的药代动力特征,半衰期约20h,每天只需服用一次。2004年9月份本品的全球处方量就已经达到1000万张,而且销量额迅速增长,因此被称为世界重磅炸弹式超级他汀。
瑞舒伐他汀钙是目前降脂药中降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)最为强效的药物,优于其他他汀,被称为“超级他汀”。STELLAR研究显示:瑞舒伐他汀10mg即可降低LDL-C达46%,这一结果相当于40mg阿托伐他汀、80mg辛伐他汀所达到的疗效。 |